Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Содержание статьи

Атаканд — препарат выбора при артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Ученые, занятые в фармацевтической отрасли, ищут и создают средства, укрощающие бич века – артериальную гипертензию. Среди эффективных, разработанных ими, препаратов обращает внимание на себя – атаканд.

загрузка...

В ряде случаев лекарство – лучший терапевтический выбор. Там, где средства с похожим действием неприменимы, атаканд сработает мягко и целенаправленно. Встроится в цепочку химических реакций организма естественно и удачно. Поможет усмирить процессы, пошедшие вразнос.Атаканд

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Атаканд: антигипертензивное лекарство, инструкция по применению

Фармакологическая группа

Препарат атаканд относится к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов сосудосуживающего гормона ангиотензина-II. Это наиболее активный, ведущий, гормон РААС – системы, отвечающей за функцию сужения сосудов. Кроме ангиотензина в систему входят альдестерон и ренин. Поэтому называют систему, регулирующую этот процесс: ренин-ангиотензин-альдостероновой.

Синонимы группы:

  • БРА – блокаторы рецепторов ангиотензина-II;
  • Сартаны;
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина.

Сартаны в лечении гипертонии

Группа относительно «молодая», синтезирована в 90-х прошлого столетия.

Лекарственная форма, включенные в препарат компоненты

Выпускается атаканд в таблетках. Состоят таблетки из проактивного вещества кандесартана цилексетила, плюс – дополнительных вспомогательных наполнителей (кальциевой соли карамеллозы, гидролозы, оксида железа – красителя наполнителей, лактозы, крахмала кукурузного, магниевой соли, слабительного – макрогола). Три вида дозировки по кандесартану цилексетилу: 8, 16 и, максимальная, – 32 мг.

Риска для разлома имеется. Предназначена она больше для плавного вхождения в лечение, чтобы принять сначала половинную дозу от планируемой. Впоследствии, убедившись в нормальной переносимости атаканда, таблетки принимают целиком.
Международное название: кандесартан.Кандесартан

Фармакодинамика, механизм действия

Ненужных веществ здоровый организм не продуцирует. Поэтому и ангиотензин-II не бесполезен. Он контролирует постоянство водно-электролитного баланса и программу клеточного роста. Да и выработка альдестерона в разумных количествах тоже нужна.

Сужение сосудов (вазоконстрикция), стимулируемое ангиотензинном-II через активацию альдестерона – защитная реакция, необходимая для выживания при:

  1. Сильной кровопотере – уменьшается объем, по которому циркулирует оставшаяся кровь. Это позволяет компенсировать недостаток крови, обеспечить ее продвижение по сосудам к важнейшим органам. Без сужения сосудов они оказались бы дряблыми, «полупустыми», неспособными транспортировать кровь. Критически упало бы артериальное давление.
  2. Падении глюкозы в составе крови значительно ниже обычного уровня. Питание мозга и миокарда нарушается, когда уровень глюкозы в дефиците. Мозг дает команду посредством сложных внутренних связей – на увеличение скорости кровотока. Выполнить команду необходимо немедленно, голодать сердцу и мозгу – нельзя. Выброс альдестерона сужает сосуды, поднимает давление, учащает пульс. Кровообращение усиливается. Временно это помогает, человек успевает сориентироваться (поднять уровень глюкозы, принять гипотензивные средства).Падении глюкозы в составе крови

Организму нужно все, что природа в нем предусмотрела. Проблемы начинаются, когда происходит сбой, разбалансировка внутренних процессов. Если рецепторы ангиотензина-II (их называют AT1 рецепторы) чрезмерно активированы, они вынуждают альдестерон выделяться усиленно. В норме он нужен и важен, как регулятор обменных процессов. А вот чрезмерное количество альдестерона нарушает стройность химических реакций.

Патологические процессы изменяют нормальное течение этих реакций. Если подстегиваемый ангиотензинном-II альдестерон продуцирутеся без меры, сильно повышается и давление. Объем крови обычный, а сосуды сужены. Процесс необходимо уравновесить.

Группа атаканда, антагонисты рецепторов ангиотензина, относительно молодые лекарства. Для укрощения РААС использовали, и используют сейчас – ингибиторы АПФ. Но подходят они не всем, части пациентов – противопоказаны эти препараты. У атаканда много меньше побочных эффектов, он в такой ситуации – выручает.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II действуют селективно (избирательно). Действие их не затрагивает АПФ, направлено только на блокировку ангиотензина-II, снижение активности РААС. Это уменьшает риск некоторых побочных эффектов, характерных для других фармакологических групп.

Кашель, часто вынуждающий больных отказываться от приема ингибиторов АПФ, почти никогда не становится побочным эффектом приема атаканда и аналогов. Сартаны воздействуют на патологию прицельно, не нарушая физиологически оптимальных процессов.Кашель

Обходя рецепторы других гормонов, атаканд не мешает регуляции важных для жизнедеятельности химических процессов. Возникает почти парадоксальная внутренняя картина:

  • Ренин активируется, опосредованно запускает в работу сосудосуживающий ангиотензина-II;
  • Количество альдестернона, который подстегивается обычно ангиотензинном-II – снижается.

Но парадокса здесь нет: работает атаканд. Блокируя рецепторы ангиотензина-II, он не дает альдестерону увеличивать уровень содержания в крови. А чем больше ренина, тем надежнее блокировка рецепторов производимого под его влиянием сосудосуживающего гормона. Больше рецепторов – сильнее действие. Итог: давление понижается. Снимается перегрузка с миокарда.

Фармакокинетика

Вещество, из которого уже в организме синтезируется активный компонент кандесартан, в препарате присутствует проактивным соединением: кандесартан цилексетил. Попав в ЖКТ, он трансформируется в кандесартан. Всасывается быстро, находит нужные ему АТ1-рецепторы. Входит в соединение, связывается с ними. Происходит главное его действие: блокировка рецепторов АТ1. Связь получается прочная, распад – медленный.

Максимум кандесартана в крови – спустя 4 часа от попадания в организм. Действующее вещество проявляет некоторую «независимость»: пол, возраст, прием пищи – никак на него не влияют.

В печени атаканд почти не подвергается метаболизму, выводится кандесартан вместе с желчью (частично), а в основном – почками. Вывод в том же, неизмененном, виде. Не кумулируется. Часть выводится кишечником.Часть выводится кишечником

Показания

Препарат атаканд предназначен для лечения:

  1. Гипертонической болезни всех стадий;
  2. Хронической сердечной недостаточности;
  3. Левожелудочковой дисфункции миокарда;
  4. Назначается атаканд как монотерапия или комплексно – с другими необходимыми лекарствами. Может дополнять терапию препаратами, ингибирующими АПФ, или заменять их при индивидуальной чувствительности конкретных пациентов к группе ингибиторов АПФ.

Применение атаканда, дозировка

Пролонгированные препараты хороши длительностью действия. Действующее начало лекарства, кандесартан, работает с нужным эффектом – сутки. Раз в сутки и принимается. Время приема желательно не менять, чтобы концентрация лекарства в крови поддерживалась оптимальной.

Доза подбирается каждому пациенту – продуманно. Учитывать следует его состояние, сопутствующие возможные недуги, ответную реакцию организма. По-разному лечат и те болезни, против которых нацелено лекарство.

Лечение артериальной гипертензии

Артериальная гипертензия

При каком давлении применять атаканд и в какой дозировке, врач решает, зная инструкцию по применению. Начинают обычно с малых доз. 8 мг или даже половину таблетки на первый прием. Опытным путем, постепенным повышением, врач и пациент находят нужную дозу.

Давление и количество (дозировка) принятого препарата связаны напрямую. Чем выше АД, тем большую дозировку потребует коррекция состояния.

Лекарство – пролонгированного (длительного) действия, защищает организм не меньше суток.

Испытания и практика лечения атакандом показали:

  1. Необходимость отмены или замены препарата не сопровождается синдромом отмены. Резкого подъема АД после прекращения приема не бывает.
  2. Даже первый прием еще не выверенной дозы атаканда безопасен в плане гипотензии: артериальное давление снижается медленно, постепенно и не чрезмерно.

АД значимо снижается за двухчасовой период. Сохраняя дозировку, лекарственное средство продолжают применять далее. Ежедневно, однократно в сутки. Через месяц понижение величины артериального давления достигает максимально возможного. По установившимся цифрам определяют: правильно ли выбрана доза кандесартана. При необходимости – корректируют ее.АД значимо снижается

Артериальная гипертензия легче поддается нормализации (особенно с высокими значениями АД) комбинацией кандесартана с диуретиком. Для этой цели создан атаканд плюс. В нем двойное действие: к кандесартану цилексетилу добавлен гидрохлоротиазид (окончание «тиазид» всегда указывает на диуретик в составе вещества).

Мочегонное, уменьшая величину жидкости в организме, уменьшает и показатели давления. Но надо ориентироваться на состояние почек и возраст: у пожилых или страдающих нарушением почечной функции людей гидрохлоротиазид выводится хуже, в крови возрастает его содержание.

Атаканд однозначно артериальное давление – понижает. Интересный факт: проводимое четыре года исследование двух групп пожилых людей при подведении итогов разницы между контрольной и лечащейся кандесартаном группой почти не выявило. АД снижалось одинаково от препарата и та же частота – от плацебо, количество сосудистых катастроф (инфаркта, инсульта) и летальность, – все шло параллельно, на одном уровне. Но госпитализировали лечащихся атакандом реже, чем получающих плацебо.

Лечение ХСН

Сердечную недостаточность, принявшую хроническое течение, лечить начинают тоже с подбора доз. Начальную рекомендуется брать в половинной от минимальной величины: 4 мг. Таблетка 8 мг разламывается надвое, половинка принимается утром.

Так продолжать две недели, потом (при отсутствии ухудшений) продолжить приемом уже целой таблетки атаканда. Если все хорошо, пройдя на 8 мг еще две недели, опять удвоить дозу. Так дойти до максимума – 32 мг.

Не всем показана именно максимальная доза. Остановиться нужно на той, которая переносится хорошо. Если с повышением становится хуже, вернуться к предыдущей.Лечение ХСН

Ориентироваться при ХСН нужно не только на субъективные ощущения пациента. Каждое повышение дозы атаканда сопровождать обследованием. Биохимия крови, картина анализа мочи – покажут, в каком состоянии функционируют и находятся почки. Они испытывают наибольшую нагрузку при лечении: почки ответственны за вывод лекарственного вещества.

Противопоказания

  1. Непереносимость активного компонента кандесартана, либо вспомогательных веществ препарата атаканд;
  2. Прием не разрешен детям, также – подросткам до совершеннолетия (18 лет). Действие лекарства на детей не изучалось, безопасность не гарантирована;
  3. Период беременности, а потом и лактации – тоже противопоказание. Кандесартан легко выводится (может и с молоком), всюду проникает с кровью. Дети должны по максимуму еще до рождения быть защищены от действия лекарств, им не назначенным. Груднички – тоже;
  4. Холестаз – патология дефицита желчи любой этиологии (основные: затруднение тока желчи и проблемы желчеобразования);
  5. Хроническая печеночная недостаточность;
  6. Гемодиализ;
  7. Тяжелая почечная недостаточность.

Требуют применения с осторожностью:

  • Нарушение гемодинамики при стенозе сердечного митрального клапана и/или таком же заболевании аортального клапана;
  • Трансплантация почки ранее;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия – системное нарушение тканевых обменных процессов в сердце;
  • Цереброваскулярные болезни – нарушение кровообращения мозга;
  • Стеноз почечных артерий (обеих или на единственной почке);
  • Низкий ОЦК (объем крови, циркулирующей в сосудистом русле);
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Цирроз печени;
  • Недавний инфаркт миокарда;
  • Гиперальдостеронизм первичный – патологическое увеличение секреции альдестерона, зависящий от работы надпочечников;
  • Гиперкалиемия.

Влияние на беременность, лактацию

Нельзя применять атаканд в период вынашивания плода. Женщин репродуктивного периода врач обязан предупредить до назначения препарата: кандесартан искажает формирование плода. Если он принимался, велик риск рождения ребенка с почечной недостаточностью, неправильно сформированными черепными костями, гиперкалиемией, артериальной гипотензией. Такого малыша выходить сложно, может случиться летальный исход. Выживший – здоровым не будет.

Учитывая это, забеременевшая, принимающая атаканд, женщина, должна прекратить прием сразу, узнав о факте беременности. После – находиться под наблюдением за протеканием беременности, формированием плода. И до рождения, и после: тогда уже обследуют малыша. У препарата – выраженный тетрагенный (повреждающий плод, вызывающий дефекты развития) эффект.

Нельзя кормить грудью

Побочные действия

Выгодное отличие атаканда и аналогов от других групп: малое число нежелательных эффектов. Но, как у всех веществ, иногда они – бывают.

Чаще других наблюдаются:

  • Ортостатическая гипотензия;Ортостатическая гипотензия
  • Головная боль;
  • Боль в спине;
  • Головокружение;
  • Падение иммунитета к ОРВИ;
  • Анемия;
  • Гипонатриемия;
  • Гиперкалиемия;
  • Ухудшение работы почек (высокие креатинин, мочевина);
  • Повышение АЛТ (причины разные, чаще – патология печени);
  • Метаболические нарушения;
  • Кашель;Кашель
  • Гепатит;
  • Тошнота;
  • Крапивница;
  • Ангионевротический отек;
  • Мышечная боль (миалгия);
  • Аллергическая сыпь.

Передозировка атаканда может вызвать головокружение, сильное снижение АД.

Аналоги

Лекарства с действующим веществом кандесартан – полные аналоги атаканда. Производители – разные. Сам атаканд – продукт фармацевтов Великобритании. Есть и другие сартаны, аналогичные по действию.

Аналоги препарата:

  1. Ангиаканд. Дозировка активного вещества в таблетках та же, что и у атаканда. Кратная восьми, с удвоением дозы: от 8 до 32 (в миллиграммах) кандесартана цилексетила. Инструкция по применению – та же, что у атаканда, препарат один, а цена демократична: 142 рубля против 1992 рублей за атаканд Великобритании аналогичной дозы.
  2. Гипосарт. Здесь только один вид по дозировке – 16 мг. Производится в Польше.
  3. Кандекор. Фирма Словении КРКА производит тоже таблетки одной, минимальной, дозировки – 8 мг.
  4. Кандесартан. Таблетки под этим названием производятся в России. Фармацевтическая компания называется «Северная Звезда», свою продукцию она назвала Кандесартан-СЗ. Таблетки двух доз: 16 и 32 мг.
  5. Все, перечисленные в списке, препараты выпускаются по 28 таблеток в одной упаковке. Но цены на аналоги атаканда при одинаковом действии, подтвержденном инструкциями по применению, различаются сильно.
  6. Такая упаковка атаканда, как на фото ниже (производство Великобритании), дозировкой всего 8 мг – минимальной, стоит почти 2000 (1992) рублей. Отечественный кандесартан (атаканд) с максимальной (32 мг) дозировкой и тем же числом таблеток обойдется потребителю ценой в 208 рублей. В Москве таблетки атаканда дозой 16 мг купить несложно, средняя цена 145 рублей.Атаканд

Разница цен не обязательно – разница качества. Бренд, доставка, реклама – все входит в итоговую стоимость. Фармацевтический бизнес. У российских аналогов атаканда качество не хуже, а цена – привлекательней.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Если вам назначили атаканд – 16 мг, то цена упаковки его или полного аналога будет сильно зависеть от выбора производителя:

  • Ангиаканд, Россия – 160 руб. (аналог);
  • Атаканд, Великобритания – 1990 руб.

То же – с комбинированным препаратом (добавлен диуретик). Аналоги стоят иначе, чем атаканд плюс:

  • Атаканд плюс, Великобритания – 2300 руб;
  • Ордисс Н, Израиль – 470 руб.Ордисс Н

Аналоги атаканда, упакованные по 30 таблеток:

  1. Ксартен. Тот же атаканд, производство: Россия – 8 и 16 мг, имеется в аптеках, можно купить, нужен только рецепт.
  2. Ордисс. Израильское производство, таблетки всех трех дозировок. Цена немного выше российской.

Лекарственное взаимодействие

Подходит и совместный прием с гидрохлоротиазидом – мочегонным. Создан даже препарат атаканд плюс, содержащий оба названных препарата, инструкцией по применению рекомендуется утренний, однократный в сутки, прием лекарства. АД снижается интенсивней.

Нельзя одновременно лечиться алискиреном, он ингибирует ренин, происходит нейтрализация обоих препаратов. Не исключается парадоксальное падение АД до чрезмерно малых величин. Наиболее выражено это у страдающих диабетом. То же случается, когда пациент страдает серьезной патологией нефрологического плана (почечной недостаточностью в тяжелой форме).

Атаканд без осложнений сочетается с препаратами:

  1. Дигоксин;
  2. Эналаприл;
  3. Варфарин;
  4. Нифедипин;
  5. Контрацептивы (пероральные гормональные: левоноргестрел и другие);
  6. Глибенкламид.Глибенкламид

Если принимаются средства с гипотензивным действием, сочетание их с кандесартаном усиливает понижающий артериальное давление эффект.

Любые лекарства, увеличивающие процент калия в крови и задерживающие этот элемент в организме, на фоне атаканда могут спровоцировать гиперкалиемию.

Препараты лития несовместимы с атакандом. При применении их во время лечения кандесартаном, соединения лития чрезмерно накапливаются в крови, вызывают интоксикацию организма. Реакция обратима, но лучше избегать такого сочетания.

Любой препарат группы антагонистов рецепторов ангиотензина становится менее эффективным (хуже снижает давление) в присутствии НПВП – противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Даже простой аспирин, знакомая давно ацетилсалициловая кислота, сильно угнетает возможность атаканда действовать антигипертензивно.

Есть негативное действие и серьезнее от этого сочетания. Пострадать могут почки – вплоть до острой почечной недостаточности. Если почки изначально нездоровы, то повысится до неприемлемых величин и процент калия в крови.

Когда ОЦК снижен, если еще и возраст пожилой, сочетания такие – опасны. Случается дегидратация (излишняя потеря жидкости, обезвоживание), дисфункция почек.Когда ОЦК снижен

Особые указания

Действие препаратов, направленных на изменение активности РААС, угнетающих или стимулирующих гормонально-ферментативную систему, может негативно влиять на почки.

Чтобы функциональные параметры почек не нарушались, надо регулярно исследовать показатели крови, указывающие на состояние мочевыводящей системы. Проверять в анализах величину креатинина, процентное количество калия.

Особое внимание требуется находящимся на лечении атакандом и аналогами пациентам, если необходима экстренная операция. Введение анестетиков может резко снизить давление, потребуется срочная помощь в его нормализации. Перед плановыми операциями сартаны отменяют заранее.

Действие препарата на точную моторику и быстроту реакции не отмечено. Влиять на них кандесартан не должен. Когда есть головокружение (побочная реакция), это надо учитывать в конкретных ситуациях, выбирая тактику лечения и поведения.
Отпускается атаканд – по рецепту.Отпускается атаканд по рецепту

Отзывы

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» — цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять — те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца  на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II,  а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС  — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй — сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

 

5468864648468

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

758674587684756874888

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» — в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

546886468

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен  быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).

5468468

 45684684Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России — «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее вещество

Торговые названия

Дозировка действующего вещества в таблетке, мг

Страна-производитель

Цена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб

Лозартан Блоктран

Лозап

Лориста

Презартан

Лозарел

Вазотенз

12.5; 25;50

12.5;25;50;100

12.5;25;50;100

50

50; 100

50; 100

Россия

Чехия, Словакия

Россия,Словения

Индия

Швейцария

Исландия

140-355

227-784

140-549

145

217-340

120-321

Ирбесартан Ирсар

Апровель

150; 300

150; 300

Россия

Франция

684-989

609-849

Кандесартан Гипосард

Кандекор

8; 16; 32

8; 16

Польша

Словения

193-336

594-798

Телмисартан Микардис 40; 80 Австрия,Германия 553-947
Телмисартан+гидрохлортиазид Микардис Плюс 40+12.5;80+12.5 Австрия, Германия 553-947
Азилсартан Эдарби 40; 80 Япония 520-728
Эпросартан Теветен 600 Германия, Франция, США, Нидерланды 1011-1767
Валсартан Валз

Вальсакор

Диован

40;80;160

40; 80; 160

80; 160

Исландия, Болгария,

Россия,
Словения

Швейцария

283-600

171-500

1564-1942

Валсартан+гидрохлортиазид Валз Н

Вальсакор Н

Вальсакор НД

40+12.5;

80+25;

160+25

Исландия, Болгария, Россия,

Словения

 

283-600

171-500

 

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

56648486

***

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Видео: лекции по препаратам-сартанам

Гипертоническая болезнь и беременность

Гипертоническая болезнь и беременность

Такое сочетание как гипертоническая болезнь и беременность создает немало трудностей, так как требует принятия индивидуальных и не всегда стандартных решений, также имеются ограничения в использовании ряда медикаментов, целевой уровень давления у беременных до настоящего времени остается спорным, повышенное давление может быть симптомом неблагополучия и требовать срочной медицинской помощи.

Все это делает данный вопрос чрезвычайно сложным. Мы постараемся в этой статье максимально «разжевать» и раскрыть эту не простую тему, но без некого усилия с вашей стороны эта задача станет невозможной.
Для начала нужно немного определиться с терминологией, так как у беременных кроме гипертонической болезни встречаются еще несколько состояний, сопровождающихся высоким давлением, которых больше всего опасаются акушер-гинекологи.

Преэклампсия и эклампсия

О преэклампсии говорят в тех случаях, когда у женщины с изначально нормальным артериальным давлением в период после 20 недели беременности вдруг появляется гипертензия в сочетании с хотя бы одним из следующих критериев:

  • Белок в моче более 300 мг (0,3 г)/литр, если используются тест полоски то это реакция «+». Здесь имеется ввиду среднее количество белка в моче, собранной за 24 часа, одна порция ничего еще не значит.
  • Уровень тромбоцитов в крови менее 100 000.
  • Повышение креатинина (маркер почечной недостаточности) в крови более 1.1 мг/дл или более 97.2 мкмоль/л.
  • Повышение печеночных ферментов более чем в два раза, от той нормы, которую указывает конкретно ваша лаборатория.
  • Отек легких
  • Неврологические симптомы, как то: головные боли, не устраняющиеся обычными дозами анальгетиков, зрительные нарушения, например: мушки перед глазами и прочие

Если вместе с повышенным давлением возникают еще и судороги, то речь идет уже об эклампсии. Разумеется, эти два описанных выше состояния являются поводом для пристального наблюдения и нередко требуют госпитализации, а при эклампсии, нередко, и срочного родоразрешения. Мы не будем более касаться этих двух патологий беременности, но говоря о гипертонической болезни у беременных нельзя было не упомянуть о них хотя бы поверхностно.

Хроническая (ранее существовавшая) гипертония

Это по сути дела — обычная гипертоническая болезнь, которая диагностируется на основании повышенного артериального давления, при этом повышенное давление предшествует беременности и присутствовало как минимум до 20-й недели беременности.

Гестационная гипертензия

Гестационная гипертония — это повышение кровяного давления, впервые обнаруженное в срок после 20 недели беременности при отсутствии белка в моче и других диагностических признаков преэклампсии (об этом мы говорили ранее).

Гестационная гипертония может протекать по нескольким сценариям: она может перерасти в преэклампсию или эклампсию, она может исчезнуть самостоятельно в течение 12 недель после родов, и она может превратиться в гипертоническую болезнь и принять хроническое течение.

Когда нужно лечить гипертоническую болезнь беременных?

Данные исследований указывают на то, что давление 160/100 мм.рт. ст. у беременных однозначно требует лечения – это догма.

Давление от 140-159/90-99 мм рт.ст. создает необходимость принятия индивидуального решения, в зависимости от десятков других факторов, но во многих случаях лечение может быть отложено. Такой подход к лечению не высокого давления связан с тем, что до сих пор есть подозрения в том, что использование антигипертензивных препаратов может негативно влиять на развитие плода, но при этом польза от нормализации давления для матери остаётся не существенной. Поэтому агрессивная тактика снижения артериального давления, по состоянию на июль 2017 год, не рекомендована, тут все решает ваш доктор.

Данные взяты из публикаций четырёх авторитетных международных журналов «Cochrane Database Syst» 2004 год, «N Engl J Med» 2015 год, «J Obstet Gynaecol Ca» 2002 год и «Hypertension» 2016 год.

Какие препараты одобрены для лечения

Первая проблема заключается в том, что очень сложно уговорить беременную женщину испытать на себе и своем ребенке какой-либо препарат, даже который был сто раз проверен. С этим трудно не согласиться и легко понять такую позицию, особенно ввиду того, что все препараты проходят через плаценту и попадают в кровь плода. Поэтому до сих пор мы не можем знать какие из новых препаратов могут быть эффективны и безопасны и нам приходиться довольствоваться теми лекарствами, что были известны еще пол века назад.

Тем не менее, есть немало исследований позволяющих нам использовать некоторые из медикаментов с минимальным риском для ребенка, если другого выхода просто нет. Но, безусловно, есть и перечень препаратов, к которым беременным лучше и не подходить. Этот список очень длинный, поэтому нам будет проще сказать, что допускается для лечения гипертонии беременных.

Метилдопа

Метилдопа в течение нескольких десятилетий используется для нормализации давления у беременных, его безопасность для плода была продемонстрирована в нескольких крупных исследованиях. Проблема препарата заключается в его слабом эффекте и коротким периоде действия.

У многих пациенток с высоким давлением использование лишь одной метилдопы не всегда позволяет стабилизировать давление, а при повышении дозы возникает часто нежелательный седативный (успокаивающий) эффект. Но если изначально речь идет о не очень высоком давлении, то препарат считается средством выбора, несмотря на то, что он уже давно не используется для лечения гипертонической болезни «не беременных» ввиду перечисленных выше причин.

Бета-блокаторы

Данные о безопасности этой группы препаратов достаточно противоречивы, тем не менее, минимум три препарата из этой группы допустимо использовать во время беременности. Предпочтение следует отдать ЛАБЕТОЛОЛу, но допустимо использование МЕТОПРОЛОЛа длительного действия или ПИНДОЛОЛа. Но именно ЛАБЕТАЛОЛ фигурирует во всех рекомендациях.

Блокаторы кальциевых каналов
Препараты из данной группы, по-видимому, безопасны для использования во время беременности. Так есть доказательства того, что Нифедипин длительного действия (именно длительного!) в дозе до 120 мг в сутки не вызывал серьезных осложнений во время беременности. Вместе с тем АМЛОДИПИН был плохо изучен и от его использования сегодня стоит воздержаться. ВЕРАПАМИЛ и ДИЛТИАЗЕМ — еще два препарата, которые изучены не так хорошо, но не запрещены к применению в особых ситуациях на усмотрение врача.

ГИДРАЛАЗИН

Внутривенный гидралазин широко используется при преэклампсии для лечения кризов при тяжелой гипертензии, но учитывая, что он выпускается только в виде инъекций, нет необходимости останавливаться на нем в данном обзоре.

Клонидин

Клонидин обладает аналогичным механизмом действия что и метилдопа и может быть эффективным для лечения легкой гипертензии во время беременности. Однако, его применение сопряжено с частыми побочными эффектами, а при использовании в высоких дозах его нельзя отменять резко из-за так называемого «синдрома отмены». Но, у этого препарата есть большой плюс – он существует не только в виде таблеток, но и в виде пластыря. Что может быть просто спасением для пациенток с токсикозом, у которых все принятые внутрь медикаменты сразу оказываются снаружи.

Препараты для снижения давления которые запрещены к использованию

Ингибиторы АПФ

Это все препараты, действующее вещество которых заканчивается на «-прил», каптоприл, лизиноприл, периндоприл, эналарил, рамиприл и так далее.

Ингибиторы рецепторов ангиотензина
Вальсартан, Кандесартан, Лосартан и прочие «-сартаны», их механизм действия близок к предыдущей группе.

Минерало-кортикоиды

Эти препараты редко используются для снижения давления вообще, но упомянем о них, речь идет о СПИРОНОЛАКТОНЕ и ЭПЛЕРЕНОН.

Что будет если не лечить давление

По сути дела 9 месяцев – это такой длительный период, чтобы давление успело вызвать само по себе повреждение органов и систем, как это происходит при обычной гипертонической болезни. Но проблема в том, что высокое, не леченное давление, создает много критических проблем в родах, а во время беременности может привести к развитию преэклампсии и эклампсии и до родов может не дойти и вовсе.

Вы должны четко понимать, что вред для вашего здоровья и благополучия ребенка от давления в разы превышает те минимальные риски и побочные эффекты которые создают описанные ранее медикаменты из «белого списка». Порой отговорка для того чтобы не пить медикаменты в виде: «пусть со мной будет что угодно, только бы ребенок был здоров и не получал химию» приводит к очень печальным исходам для всех участвующих в этом уравнении.

Прислушивайтесь рекомендаций врачей и отнеситесь к этой проблеме серьезно и ответственно. Будьте здоровы.

Обратите внимание, что вся информация размещенная на сайте носит справочной характер и не предназначена для самостоятельной диагностики и лечения заболеваний! Копирование материалов разрешено только с указанием активной ссылки на первоисточник.